autorstwa Anthony’ego Robertsa
Czy sterydy anaboliczne są toksyczne wątroby?
Jak toksyczne są potencjalnie?
I dlaczego?
Kiedy John Ziegler po raz pierwszy przedstawił Dianabol (aka metodostenolon lub metandienone) amerykańskim sportowcom, dawka 5-10 miligramów dziennie została ostrożnie zasugerowana jako skuteczna dawka… i jest to dokładnie dawka wielu sportowców. Krajowe i międzynarodowe rekordy podnoszenia ciężarów ustawiano codziennie na 5-10 miligramach, a także przez kilka następnych lat (jeśli w ogóle) sportowców eksperymentowanych z wyższymi dawkami. W rzeczywistości dziesięć miligramów było zalecaną dawką terapeutyczną dla mężczyzn. Wielu sportowców obawiało się, że stosowanie wyższej dawki będzie hepatotoksyczne (toksyczne wątroby).
Medale zostały zdobyte, a także zapisy roztrzaskane 5-10 mg/dzień, a także wyniki naukowe były fantastyczne.
Badanie przeprowadzone w 1968 r. Na Dianabol spojrzało na 125 młodych dorosłych, z których każdy otrzymuje 3 mgs 3x/tydzień, a także wykazało, że prawie 3lb otrzymał ponad 3 Villarreal CF Koszulka miesiące. Chociaż nie jest to spektakularne, mówimy o przybliżonej dawce 1,25 mg/dzień, bez treningu. W połączeniu z treningiem GET wynosił ponad trzy, a także pół funta. Niewątpliwie 3 mg 3x/tydzień to absurdalnie niewielka dawka, a także niezwykła, że w ogóle zyskała jakakolwiek waga. Badanie opublikowane rok później (w 1969 r.) O 24 mężczyzn bez wcześniejszego doświadczenia treningowego wykazało, że pięć, a także pół funta w ciągu zaledwie trzech tygodni, przy użyciu zaledwie dziesięciu miligramów dziennie. Badanie z 1971 r. Z wykorzystaniem tej samej dawki przeprowadzono w 18 doświadczonych ciężarkach, które przyniosły im typowe osiem, a także pół funta masy ciała, tym razem przez cztery tygodnie. Późniejsze badania dotyczące znacznie wyższych dawek nie przyniosły proporcjonalnie większych wyników:
Arnold wygrał konkurs Mr. Olympia w 1970 roku na podobnie niskie dawki Dianabol, a także niewiele więcej. Jednak na początku lat 80. lekarze rutynowo przepisywali sportowcom i kulturystom 20 mg/dzień. Szybkie do przodu do dzisiejszego, a także wiele podziemnych laboratoriów wytwarzają pigułkę 50 mg, a także bardzo niewielu kulturystów pomyśliłoby o użyciu go samego lub w niższej dawce. Jednak niezależnie od tego, czy mówimy o latach 50. lub 80., sportowcy i kulturnicy nie używali sterydów anabolicznych przez cały rok, a także zwłaszcza nie doustnych; Długie okresy przeplatano o wiele bardziej krótkim, intensywnym, przed wydarzeniem. Wtedy dokładny wpływ doustnych sterydów na wątrobę był nieznany, a wielu użytkowników było konwencjonalnych w swoich cyklach.
Hepatotoksyczność (toksyczność wątroby, pamiętasz?) Jest nadal problemem, więc duża ilość ich użycia doustnych sterydów do początkowego (lub końca) cyklu, a także wiele zapobiegałoby użyciu znacznie więcej niż jednego w a Czas (najstraszniejsze kulturystyki to inna historia). Co więc sprawia, że sterydy (potencjalnie) hepatotoksyczne?
Aby wytworzyć dianabol, podwójne wiązanie jest dodawane do podstawowej struktury testosteronu w pozycji C1-2 (niebieski), a także alfalowanie alfa (czerwone) jest podstawione w pozycji 17 (bezkrecycyjnie znana jako alkilacja alfa C-17)-to jest najbardziej typowym sposobem tworzenia sterydów doustnie… i toksycznych wątroby. W sytuacji Dianabol, gdyby zastosowano ester niezachwiany zamiast alkilacji alfa, aby uczynić go wstrzykiwającym, sprawdzamy Equipoise.
Dodatkowa podwójna więź nie jest tym, z czym się martwimy, jednak raczej wprowadzenie alkilowania w 17. pozycji węglowej (co stawia Dianabol w klasyfikacji alkilowanych alkilowanych sterydów C-17). Kiedy patrzę na metylotestosteron (tę samą strukturę bez tego wiązania), widzę o wiele bardziej toksyczne, mniej wydajne anaboliczne. Dlatego wyobrażam sobie, że obligacja C1-2 nie przyczynia się znacząco do efektu toksycznego, a także może naprawdę go zminimalizować (spekulacje z mojej strony).
Po spożyciu Dianabol (lub dowolnego rodzaju alfylowanego sterydów alfa-17), przemieszcza się do jelita, jest wchłaniany do krążenia portalu, a następnie transportowany do wątroby. Wątroba jest pierwotnym dezaktywatorem (i metabolizatorem) androgenów, takich jak testosteron. Działa jako system filtracji organizmu. Jeśli byłeś sterydem, a także było jedno miejsce, którego chciałbyś uniknąć, to wątroba. Jednak właśnie tam kończy się wiele doustnych sterydów.
Wyjątkiem od tej polityki jest Andriol, który jest testosteronem z estrem niezakrzeponowym, niezwykłym doustnym Reprezentacja Korei Południowej w piłce nożnej mężczyzn Koszulka sterydem, który wykorzystuje czapkę żelową, a także unika wątroby poprzez wchłanianie do układu limfatycznego. Więc to nie jest toksyczne wątrobowe – jednak nie jest to również przydatne. Pomimo tego, że jest testosteronem, jest on zarówno słaby (użytkownicy zgłaszają w najlepszym razie łagodne zyski), jak i drogie (wartość tygodniowego może uzyskać dwumiesięczną dostawę formularza do wstrzykiwań). Mimo to jest to poprawa w stosunku do samego jedzenia surowego testosteronu. Alternatywnym sposobem na dostarczenie testosteronu doustnie niewątpliwie byłby alkilowanie go w 17. pozycji węglowej, tworząc wyżej wspomniany metylotestosteron (i COUrse, jeszcze jednym sposobem na dostarczenie testosteronu byłoby go wstrzyknięcie, być może przy 17 estryfikacji beta, a także estru propioniatu). Warto zauważyć, że nie jest to sam testosteron, który może potencjalnie powodować problemy z wątrobą – ponieważ badania przeprowadzone w przypadku wstrzykiwań, a także miejscowego testosteronu nie wykazują tego samego podwyższenia enzymu wątroby, jak widać w przypadku metylotestosteronu (na poniższym wykresie, L.V. reprezentuje potencja anaboliczna, a także S.V./V.P. Reprezentują androgeniczną moc):
Kolejnym wyjątkiem od polityki alfalujących sterydów do ustnego stosowania są tabletki pierwotne (octan metenolonu). Ta forma Primobolan jest alkilowana w pierwszej pozycji węglowej, a także ma 17 estryfikacji beta (estr, po raz kolejny podobny do tego, co widzielibyśmy na sterydie do wstrzykiwań). Jednak znowu, jak widzieliśmy z Andriolem, jest to bardzo słaby i bardzo drogi steryd anaboliczny. Proviron (Mesterolone) ma podobną modyfikację w pierwszej pozycji węglowej, a także ponownie, jest bardzo słaby steryd anaboliczny.
Gdybyśmy wymienili wszystkie doustne sterydy anaboliczne, które nie są alfylowane C-17, mielibyśmy bardzo krótką listę stosunkowo słabych i drogich leków (które nie wpływają na wątrobę, jeśli w ogóle) . Właśnie dlatego alfa alfa C-17 jest preferowaną metodą tworzenia sterydów anabolicznych doustnie. Niestety jest to również modyfikacja, która powoduje, że niepokoi wątroba. Jednak w tym zestawie doustnych sterydów istnieje duża oferta różnic w ich wpływie na wątrobę. Niektórzy użytkownicy doświadczyli żółtaczki, peliozy wirusowego zapalenia wątroby, guzów wątroby, gruczolaków wątrobowokomórkowych, a także podwyższonych enzymów wątroby… podczas gdy inne nie zgłosiły żadnych działań niepożądanych.
Istnieje dużo nowszej szkoły myślenia, która wskazuje na aktywację receptorów androgenowych w samej wątrobie (pogarszającej siły sterydów), a także indukowanie reaktywnych form tlenu (ROS) są przyczynowymi aspektami toksyczności wątroby A A Biorąc pod uwagę doustny steryd anaboliczny – a także może to być prawdziwe, ponieważ coś takiego jak metylotrienolon jest wyjątkowo silny w niższych dawkach niż jakikolwiek rodzaj innego sterydów, jest jednak bardzo toksyczny wątroby, podczas gdy anavar (oksandrolon) wcale nie jest bardzo toksyczny wątroby toksyczny, a także wymagają znacznie wyższych dawek, aby użytkownicy mogą doświadczyć wymiernych rezultatów.
Jednak podwyższone enzymy wątroby są po prostu wskazaniem wątroby wykonującej jej funkcję, a także rozbijanie przez nią sterydów, a nie oznaką dysfunkcji – ponieważ istnieją dobre dowody, aby po prostu ćwiczyć, powoduje podobne zmiany w funkcji wątroby pod względem wartości pod względem podniesienia niektórych enzymów:
„Wcześniejsze doniesienia o hepatotoksyczności indukowanej sterydem anabolicznym opartym na podwyższonym poziomie aminotransferazy mogły zostać zawyżone, ponieważ żadne osoby ćwiczące, w tym użytkowników steroidów, wykazały dysfunkcję wątroby w oparciu o poziomy GGT. Takie raporty mogły wprowadzić w błąd dzielnicę medyczną, aby podkreślić hepatotoksyczność indukowaną sterydami… ”. (Clin J Sport Med. 1999 stycznia; 9 (1): 34-9.)
Jednak pomimo faktu, że ogólne ryzyko doustnych sterydów jest prawdziwie toksyczne wątroby, może być przecenione, uważam, że dobrze jest popełnić błąd ostrożności, a także symulować niektóre z o wiele więcej oldschoolowych praktyk: Ogranicz doustne użycie do krótkich okresów (lub trzymaj się zastrzyków), a także absolutnie zapobiec układaniu zbyt dużej ilości jamy ustnej w tym samym czasie.
Bibliografia:
1. J Clin Gastroenterol. 2002 października; 35 (4): 350-2. Androgenne/anaboliczne sterydy toksyczne zapalenie wątroby.
Stimac D, Milić S, Dintinjana RD, Kovac D, Ristić S.
2. Clin. 2001 czerwca; 23 (6): 789-801; Dyskusja 771. Przegląd oksymetolonu: 17alpha-alkilowany steryd anaboliczny-androgenowy. Pavlatos AM1, Fultz O, Monberg MJ, Vootkur A, Pharmd.
3. Chelsea FC Koszulka Infolinia HIV. 1998 grudnia; 8 (5-6): 10-1. Czy opcja Alpha-Aas naprawdę robi różnicę? Mutzebaugh C.
4. Minerva Med. 1971 27 czerwca; 62 (51): 2605-11. [Hepatotoksyczność sterydów anabolicznych]. Rozman C, Urbano A, Galera H.
5. J gastroenterol 2000; 35 (7): 557-62, wiele gruczolaków wątrobowych spowodowanych długoterminowym podawaniem androgennych sterydów do niedokrwistości aplastycznej w związku z rodzinną polipową gruczolową. Nakao A, Sakagami K, Nakata Y, Komazawa K, Amimoto T, Nakashima K, Isozaki H, Takakura N, Tanaka N.
6. Hipotezy medyczne 93 (2016) 150–153. Anaboliczna hepatotoksyczność indukowana sterydami. Peter Bond, William Llewellyn, Peter Van Mol
7. Med Sci Sports Ćwiczenie. 1999 lutego; 31 (2): 243-50, aktywność lizosomalna wątroby szczura i mitochondrialne są modyfikowane przez sterydy anaboliczne-androgenne. Molano F, Saborido A, Delgado J, Moran M, Megias A.
8. Lancet 1979, 24 listopada; 2 (8152): 1120-3, wątroby bajnikowe związane ze sterydami androgenowymi-anabolicznymi. Falk H, Thomas LB, Popper H, Ishak KG.
9. J Metody farmakolowe toksyczne 1995 sierpnia; 33 (4): 187–95, toksyczne działanie anabolicznych sterydów-androgennych w pierwotnych hodowlach komórek wątrobowych szczura. Spawacz AA, Robertson JW, Melchert RB.
10. Arch Toxicol 1999 listopada; 73 (8-9): 465-72, badanie ostregoa także przewlekłe działanie hepatotoksyczne wywierane przez stanozolol anaboliczny steryd u dorosłych samców szczurów. Boada LD, Zumbado M, Torres S, Lopez A, Diaz-Chico BN, Cabrera JJ, Luzardo op.
11. Clin J Sport Med 1999 stycznia; 9 (1): 34-9, hepatotoksyczność indukowana przez sterydy anaboliczne: czy jest zawyżona? Dickerman RD, Pertusi RM, Zachariah NY, Dufour DR, McConathy WJ.
12. Int J Sports Med 1996 sierpnia; 17 (6): 429–33, skład ciała, aspekty ryzyka sercowo-naczyniowego, a także funkcja wątroby w długoterminowych sterydach androgenicznych-anbolicznych przy użyciu kulturystyki trzy miesiące po wycofaniu się leku. Hartgens F, Kuipers H, Wijnen JA, Keizer HA.